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巴瑞克替尼原料药厂家|巴瑞克替尼厂家价格|1187594-09-7|厂家现货直销
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  • 发布日期: 2017-05-20
  • 更新日期: 2019-05-16
产品详细说明
产品英文名称: Baricitinib (LY3009104, INCB028050) CAS编号: 1187594-09-7
别名: 巴瑞沙替尼 分子式: C16H17N7O2S
EINECS编号: 规格: 1kg/铝箔袋
质量标准: 企业标准 外观性状: 白色粉末
含量: 99 % 保质期: 36 月

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中文名称:Baricitinib (LY3009104, INCB028050)

中文同义词:1-(乙基磺酰基)-3-[4-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]-3-氮杂环丁烷乙腈;BARICITINIB;INCB28050;LY3009104;巴瑞克替尼;巴瑞替尼;BARICITINIB巴瑞克替尼;巴瑞替尼(BARICITINIB);巴里西替尼;[巴瑞沙替尼]

英文名称:Baricitinib (LY3009104, INCB028050)

CAS号: 1187594-09-7

分子式: C16H17N7O2S

分子量: 371.41688

EINECS号:-0

级别:工业级

含量:99%

标准:企标

包装:25kg/桶

用途:

 Baricitinib在全血中抑制IL-6刺激的STAT3磷酸化,IC50为128 nM。 Baricitinib (10 mg口服)预期能够在大鼠中抑制JAK1/2 信号 (抑制率≥50%)达8小时。Baricitinib (10mg/mL,口服)可以抑制佐剂性关节炎大鼠模型的疾病得分并且具有剂量依赖特性。与对照组相比,1mg Baricitinib处理两周可以对雌鹿爪子体积增长抑制50%,3 mg 或10 mg剂量可以抑制95%以上。与对照组相比,1mg Baricitinib处理可以对佐剂性关节炎大鼠模型免疫浸润,水肿,和关节周围组织外观的综合得分抑制27%,3mg可以抑制64%,10 mg可以抑制82%。1, 3和10 mg Baricitinib分别使佐剂性关节炎大鼠模型骨吸收减少15%, 61%和67%。Baricitinib (10mg,每天一次连续2周,口服)可以使佐剂性关节炎大鼠模型踝关节和跗骨的正常结构和外观得到影像学上的改善。Baricitinib可以降低达拉亚动物外周血中STAT3的磷酸化水平,并且具有剂量和时间依赖的特性。Baricitinib (10 mg/mL, 口服)可以使小鼠胶原蛋白诱导的关节炎(CIA)模型的关节损伤综合得分提高47%。在胶原抗体诱导的关节炎(CAIA)小鼠模型中Baricitinib (10 mg) 可以减少血管翳 (74%)和骨损伤(78%),改善软骨损伤 (43%)和炎症信号 (33%), 使疾病综合得分提高53%。在CIA和CAIA模型中,Baricitinib (10 mg)可以对迟发型超敏反应抑制48%。 Baricitinib对于活动性类风湿关节炎病人是有效的,而疾病修饰药物和生物制剂大多很难有效。 Baricitinib优先抑制JAK1 和 JAK2, 选择性高于Tyk2 10倍,高于JAK3 100倍。观察到的GLPG-0634对于ACR20的效果至少和tofacitinib一样而且优于Baricitinib, 因为Baricitinib 仅在一项二期临床实验中可以适度地影响ACR20值。 Baricitinib具有剂量限制的副作用,会诱发贫血病,这是由于对JAK2的影响造成的,但是无论如何它的药效非常明确。 


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